自由放任主義
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お久しぶりです〜〜。
ずいぶん長いこと更新してなかったけど、なんか結構アクセス減らずに来てるみたいだね。
ま、別に私がこのブログを捨てたってわけじゃないので。これからもぼちぼち更新していきます。よろしく♪
デプロメール・ルボックス(成分名フルボキサミン)をカフェイン(コーヒー、お茶)と一緒に飲むと、副作用としてカフェインの効果が強く出ます.海外ではLuvoxの副作用として臨床実験で明らかになっています。例えばここ、オーストラリア政府提供の健康医療情報サイトであるBetter Health Channel

大量のカフェインを含む飲み物(例えばコーヒーやお茶)を飲む場合、ルボックスを服用している間は、これらの飲料の摂取を最小限に抑えなければなりません。ルボックスを服用している間、大量のカフェインを摂取することは、体内でのカフェイン量を増やす可能性があり、振動(震え)、動悸(速い、もしくは不規則な熱い脈)、吐き気(気分が悪くなる)、不眠症(眠ることが困難またはできなくなる)または落ち着かなくなるといった副作用を引き起こすことがあります。


ここも、国家健康電子図書館(イギリス)

フルボキサミンは、カフェインを取り除く働きを減退させます。大量のコーヒー、お茶または他のカフェイン含有飲料を飲む人は、カフェインの興奮作用や他の副作用、例えば吐き気、動悸、震え、不眠の増大を感じることがあります。


他にはここ、W-F Professional Associates

フルボキサミン(抗鬱薬)は、CYP1A2(*1)の抑制体です。コーヒーと炭酸飲料に含まれているカフェインは、この酵素の基質(*2)です。カフェインと共にフルボキサミンを服用すると、薬物中毒になる可能性があります。


つまり、ルボックス・デプロメールを服用すると、副作用として体内でカフェインを分解する酵素の働きを弱めることになるので、コーヒーや濃いお茶を飲むと、体内にカフェインの効果が残り続けるということです。

また、Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and Cytochrome P-450 Mediated
Drug-Drug Interactions
には、フルボキサミン摂取中に、カフェインの代謝率が36〜47%低下したという研究結果が出ています。

フルボキサミン-カフェイン 代謝率-AUC

MRとはMetabolic Rateの略で、代謝率のことです。表から、フルボキサミン100mgを5日以上投与した人にカフェインを投与するとカフェイン代謝率が47%減少し、100mgを8日間投与した人だと36%、150mgを28日間投与した人だと44%カフェイン代謝率が落ちています。また、フルボキサミン100mgを8日間投与した人にカフェインを投与すると、AUC(*3)が410%上昇しています。

そして、フルボキサミンとカフェインの相互作用についての研究において、おそらく最も多く引用されている論文、A fluvoxamine-caffeine interaction study.の要約文には、

選択的セロトニン再取り込み阻害剤フルボキサミンは、肝酵素CYP1A2の非常に強力な抑制体です。CYP1A2は、カフェインの体内変化を触媒する主要なP450(*4)です。従って、フルボキサミンとカフェインの相互作用を記録するために、以下の薬物動態学的研究を行いました。 ・・・(中略)・・・ 結果は、フルボキサミン治療中のカフェインの摂取がカフェイン中毒につながる可能性があることを示しています。最後に、我々の研究は、フルボキサミンが薬物代謝におけるCYP1A2を調べるのに用いられるという更なる証拠を提示します。

また、同論文より、
フルボキサミンとカフェインの相互作用

図は、横軸が時間、縦軸がカフェイン血中濃度、ピンク色のグラフがフルボキサミンを投与されていない人、紺色のグラフがフルボキサミンを投与された人を表しています。このグラフからわかるように、両者ともカフェインを摂取して約2時間後にカフェイン血中濃度が最大になり、フルボキサミンを投与されていない人の場合、約10時間ほどでカフェイン血中濃度がピーク時の約4分の1になるのに対し、フルボキサミンを投与された人のカフェイン血中濃度が同程度になるのにかかる時間は約50時間、実に5倍の時間がかかることがわかります。

つまり、デプロメール・ルボックスを服用すると、カフェインを分解する酵素の働きが阻害されるため、服用中にコーヒー・お茶を飲むと、カフェインが通常よりも長時間(時間×濃度で約4倍!)体内に残り、カフェインが体内に過剰に蓄積されてしまう。これがデプロメール・ルボックスの副作用です。

ルボックス自体には不眠の副作用はないので(むしろ眠気がひどくなりますよね)ルボックスを飲み始めて眠りが浅くなった、夜中に興奮して眠れなくなったという人は、普段飲んでるコーヒーやお茶との相互作用が原因です。カフェインの過剰摂取は、不安感の増大や神経の高ぶりを引き起こすので、ルボックスを飲み始めて不安・興奮が増したと感じた方は、カフェインを含む飲み物を控えてみて下さい。コーヒーだけでなく、緑茶や紅茶などでも副作用が表れることがあるので気を付けて下さい。

余談ですが、この薬はコロンバイン高校銃乱射事件の主犯の体内から大量に検出されたため、遺族に告訴され2002年より米国内での販売が停止されています。これは私の推測ですが、この犯人はルボックスとカフェインの相互作用によってハイパーテンションになったことがきっかけでこの事件を起こしたのではないでしょうか。

コーヒー、コーラ、緑茶、紅茶・・・。私達の周りには、カフェインが入った飲み物があふれています。こうした飲み物に含まれるカフェインは、普通の人にはちょうどよい気つけの役割を果たすかもしれませんが、フルボキサミンを服用している人には、体内に徐々に蓄積されていってハイパーテンションを引き起こす原因になるのかもしれません。

*1 CYP1A2とは、体内でカフェインを分解する酵素のこと。
*2 基質とは、酵素の作用を受ける物質のこと。
*3 AUCとは、薬物血中濃度−時間曲線下面積といって、薬物血中濃度を表したグラフと、横軸(時間軸)によって囲まれた部分の面積のこと。区切られた時間における血液中を循環した薬物量を擬似的に表す。体内に吸収された薬の量を示す指標として用いられる。
*4 P450(シトクロムP450)とは、主に肝臓に存在する酸化酵素群のこと。体内での薬物代謝に深く関わっている。

カフェイン+デプロメールで手軽に躁効果
最近飲んでる精神安定剤は、ネットで個人輸入したブプロピオン(Bupropion)ってやつ。これは抗うつ薬としてはウェルブトリン(Wellbutrin)、禁煙補助薬としてはザイバン(Zyban)という名前で販売されている、ドーパミンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害するNDRIという薬で、気分を上向かせ、動作を活発にする作用を持ってる。同じ抗うつ薬であるSSRI(セロトニン再取り込み阻害剤)との違いは、SSRIが不安を鎮め、気分を安定させる作用が強いのに対し、ブプロピオンは気分を活発にする作用が強いという違いがある。

で、私はこの薬を、SSRIであるフルボキサミン(デプロメール・ルボックスのこと)と併用して飲んでる。こうして飲むと、セロトニン・ノルアドレナリン・ドーパミン全ての神経伝達が活発になって、未来の抗うつ薬として開発が進められているSNDRI(セロトニン・ノルアドレナリン・ドーパミン再取り込み阻害剤)と同じ薬理効果を得られる。

実際ブプロピオンをフルボキサミンと一緒に飲んでると、気分が安定して、なおかつモチベーションが上がるという実感がある。まさに理想の調合、最高の飲み合わせ♪皆さんも一度試してみては?

ブプロピオンが安く買えるサイト
http://okusurishop.com/detail/I/quomem.htm

海外のサイトでドル払いだけど、日本語版があるので安心
http://www.internationalpharmacy.com/ja/products/details/487272